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Zevaquenabant

CAS No. : 1998760-00-1

MCE 國際站：Zevaquenabant

純度：99.64%

IC₅₀ & Target^[1]：CB1

分子量：547.98

Formula：C₂₅H₂₁ClF₃N₅O₂S

運輸條件：美國大陸地區(qū)的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一種受外周限制的，具有口服生物利用的 CB1 受體和誘導(dǎo)型 NOS (iNOS) 雙拮抗劑。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性腎臟疾病 (CKD)。我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

生物活性：Zevaquenabant ((S)-MRI-1867)是一種作用于外周、口服可吸收的雙重 CB1 受體和可誘導(dǎo)性一氧化氮合酶的拮抗劑。澤瓦奎那布安能夠改善由肥胖引發(fā)的慢性腎臟疾病[1]。

體外研究: Zevaquenabant 能夠同時抑制外周器官中的 CB1 受體和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶[1]。MCE 未對這些方法的準確性進行獨立驗證。這些方法僅作參考之用。

體內(nèi)研究: Zevaquenabant（3 毫克/千克；口服；持續(xù) 28 天）能夠改善由飲食引起的肥胖小鼠的腎臟形態(tài)和功能指標[1]。MCE 未對這些方法的準確性進行獨立驗證。這些方法僅作參考之用。

儲存條件：

產(chǎn)品配制或使用前需要怎樣處理？

在產(chǎn)品運輸過程中，粉末或溶液可能會附著到管壁或管蓋上。所以，建議開封前使用離心機低速離心，從而減少產(chǎn)品的損失。

在細胞實驗中產(chǎn)品應(yīng)該如何稀釋？

用 ddH₂O 作為溶劑配制的母液，可以直接用培養(yǎng)基稀釋到所需的工作液濃度。

用 DMSO 作為溶劑配制的母液，在稀釋時要確保工作液中 DMSO 的終濃度盡量在 0.1% 以下，最高不要超過 0.5% ，并設(shè)置相應(yīng)濃度的 DMSO 對照組。 稀釋過程建議分段進行，避免濃度變化過快導(dǎo)致化合物析出。若稀釋過程中出現(xiàn)化合物析出的情況， 可采用超聲的方法使其復(fù)溶。

在動物實驗中如何使用產(chǎn)品 (如給藥途徑、劑量、溶劑以及給藥周期等) ？

用 ddH₂O 配制的母液，可以直接用生理鹽水或 PBS 緩沖液稀釋到實驗所需的濃度。

用 DMSO 配制的母液，也可以用生理鹽水或 PBS 稀釋，為減少對動物的毒性，建議 DMSO 的終濃度不要大于 2% 。有些產(chǎn)品在水中的溶解度很低，DMSO 配制的母液在稀釋過程中可能出現(xiàn)析出的情況，可以通過添加助溶劑來幫助溶解，比如 Tween80 、甘油、羧甲基纖維素鈉和 PEG400 等。懸濁液可用于口服和腹腔注射，不會影響產(chǎn)品活性。

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶點：Cannabinoid Receptor  |  NO Synthase

參考文獻

[1]. Udi S, et al. Dual inhibition of cannabinoid CB1 receptor and inducible NOS attenuates obesity-induced chronic kidney disease [published correction appears in Br J Pharmacol. 2021 Mar;178(5):1250]. Br J Pharmacol. 2020;177(1):110-127.