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Lexibulin

MCE 國際站：Lexibulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10498

CAS：917111-44-5

Synonyms：CYT-997

純度：99.50%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集強(qiáng)效抑制劑，對多種癌細(xì)胞的 IC50 值為 10-100n M，體外體內(nèi)具有高效的細(xì)胞毒性和血管增生阻斷作用。Lexibulin 可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并誘導(dǎo) GC 細(xì)胞中的線粒體 ROS 生成。

生物活性：Lexibulin (CYT-997) 是一種有效的口服活性微管蛋白聚合抑制劑，在癌細(xì)胞系中的 IC50 為 10-100 nM；在體外和體內(nèi)具有*的細(xì)胞毒性和血管破壞活性^[1][2]。 Lexibulin 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并誘導(dǎo) GC 細(xì)胞中線粒體ROS的產(chǎn)生^[3]。

體外：使用常規(guī)濁度法測定微管蛋白聚合時，Lexibulin (CYT-997) 可抑制微管蛋白的體外聚合，IC50 為 ～3 μmol/L（而在相同條件下秋水仙堿的半數(shù)抑制濃度為 2 μmol/L）。使用熒光顯微鏡可觀察到 Lexibulin 還能可逆地破壞細(xì)胞中的微管網(wǎng)絡(luò)。因此，用 Lexibulin (1 μM) 處理 A549 細(xì)胞會導(dǎo)致微管快速重組，包括現(xiàn)有微管網(wǎng)絡(luò)的破壞和微管蛋白在某些細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)內(nèi)斑塊中的積聚。24 小時后，細(xì)胞形態(tài)發(fā)生重大改變，包括失去粘附力和細(xì)胞變圓。用 Lexibulin 處理 1 小時的效果是可逆的，細(xì)胞迅速恢復(fù)正常的微管結(jié)構(gòu)。綜合起來，這些數(shù)據(jù)表明，Lexibulin 屬于破壞而非穩(wěn)定微管蛋白結(jié)構(gòu)的抗癌劑。盡管經(jīng)載體處理的細(xì)胞在 15 小時和 24 小時分別顯示 15% 和 19% 處于 G2-M 期，但經(jīng) Lexibulin (1 μM) 處理的細(xì)胞在相同時間點分別有 38% 和 43% 處于 G2-M 期。此外，在 Lexibulin 治療后 24 小時，只有 66% 的總細(xì)胞處于 G1、S 和 G2-M 期，這表明在 G2-M 邊界處受阻的細(xì)胞不會像正常細(xì)胞周期那樣回到 G1 期，而是很可能走向凋亡和細(xì)胞死亡[1]。與細(xì)胞微管蛋白的破壞一致，Lexibulin 可有效抑制增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯，最重要的是誘導(dǎo)人類骨髓瘤細(xì)胞系 (HMCL) 和原代 MM 細(xì)胞凋亡[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在使用人類前列腺癌細(xì)胞系 PC3 的異種移植模型中，在細(xì)胞植入后 13 天開始口服 Lexibulin (CYT-997)，此時腫瘤已明顯可見。Lexibulin (CYT-997) 明顯抑制腫瘤生長，劑量依賴性，最高劑量與腸外給藥的紫杉醇相當(dāng)。單劑量 Lexibulin (CYT-997) (7.5 mg/kg ip) 明顯降低肝轉(zhuǎn)移中的血流，給藥后 6 小時血流顯著減少[1]。Lexibulin (CYT-997) 治療 (15 mg/kg/天) 顯著延長了侵襲性系統(tǒng)性骨髓瘤小鼠模型的生存期[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2009 Nov;8(11):3036-45.
[2]. Monaghan K, et al. CYT997 causes apoptosis in human multiple myeloma. Invest New Drugs. 2011 Apr;29(2):232-8.
[3]. Ya Cao, wt al. Mitochondrial ROS Accumulation Inhibiting JAK2/STAT3 Pathway Is a Critical Modulator of CYT997-induced Autophagy and Apoptosis in Gastric Cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Jun 23;39(1):119.