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產(chǎn)品名稱(chēng):DOPE-PEG-RGD,1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-聚乙二醇-多肽的分子結(jié)構(gòu)
DOPE-PEG-RGD 即 1,2 - 二油酰 - SN - 甘油 - 3 - 磷酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - RGD 靶向肽,是集兩親性成膜、親水長(zhǎng)循環(huán)、細(xì)胞靶向識(shí)別于一體的功能化磷脂衍生物,以 DOPE 為疏水端、PEG 為柔性間隔臂、RGD 多肽為靶向活性端,通過(guò)酰胺鍵共價(jià)偶聯(lián)形成,常見(jiàn) PEG 鏈長(zhǎng) 2000/3400 Da,是納米載藥體系(脂質(zhì)體 / 膠束)靶向改性的核心試劑,廣泛應(yīng)用于腫瘤靶向藥物遞送領(lǐng)域,整體分子兼具生物相容性與靶向特異性,無(wú)明顯細(xì)胞毒性。
其分子結(jié)構(gòu)呈三段式特征:疏水端 DOPE 為含不飽和油酰鏈的天然磷脂,相變溫度約 10℃,常溫為液晶態(tài),膜流動(dòng)性良好,可快速嵌入磷脂雙分子層,是實(shí)現(xiàn)與脂質(zhì)體結(jié)合的基礎(chǔ);中間 PEG 鏈為惰性親水臂,既降低載藥體系被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除,延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,又減少膜相對(duì) RGD 肽的空間位阻,保證靶向活性;末端 RGD 多肽(精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸)為核心靶向位點(diǎn),可特異性識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的整合素受體(如 αvβ3、αvβ5),實(shí)現(xiàn)腫瘤細(xì)胞的精準(zhǔn)識(shí)別與結(jié)合。
該物質(zhì)常溫下為淡黃色黏稠液體或蠟狀固體,易溶于三*甲烷、甲醇等有機(jī)溶劑,可分散于 pH 6.5~7.5 的水性緩沖液,在生理?xiàng)l件下結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,酰胺鍵無(wú)自發(fā)水解,DOPE 的不飽和鏈經(jīng)除氧處理后不易氧化,RGD 肽偶聯(lián)后保留完整的靶向活性。其核心操作以共組裝法和后插入法為主,可直接與基礎(chǔ)磷脂共組裝制備靶向脂質(zhì)體,或快速插入已制備的載藥脂質(zhì)體 / 膠束,修飾率可達(dá) 70% 以上,操作溫和,不破壞載藥體系的結(jié)構(gòu)與包封率。

供應(yīng)商:西安昊然生物
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